关于阿奇霉素干混悬剂与其他剂型药理药代上的区别

    阿奇霉素属于近年新开发的大环内酯类抗生素,与原有大环内酯类药物如红霉素等相比,在药效学、药动学特性及不良反应等方面均有所改进。阿奇霉素对革兰阴性菌如流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、淋球菌的抗菌作用是红霉素的2-8倍。对支原体属、衣原体属等作用也有增强,对胃酸的稳定性增加,生物利用度高,血药浓度和组织浓度增高,体内代谢半衰期延长,每日的给药剂量及给药次数减少,胃肠道反应等不良反应也明显减轻。

    阿奇霉素干混悬剂的特点:
    由于阿奇霉素味苦,几乎不溶于水,易溶于稀盐酸等特性,适合制成各种口服固体制剂及含特殊溶媒的针剂。
根据药物在体内的溶解代谢过程,难溶性口服固体制剂要有良好的生物利用度,起到快速治疗的作用,必须有合适的酸碱性、粘度及较大的颗粒的比表面积。阿奇霉素干混悬剂PH值为9.0-11.0,偏碱性,在胃酸中可迅速扩散溶解且采用微粉化原料,胶体助悬,口服无砂粒感,屏蔽药物不良气味及口感。
本品干混悬剂生物利用度高于同品种片剂、胶囊剂等其他剂型,与颗粒剂相比有以下优势:

  1. 由于本品几乎不溶于水,制成的颗粒剂在短时间(5分钟)内难以溶解均匀,且溶解后极易分层下沉,口服时上层为溶液,下层为难溶药物,其口感较差,药物局部极高,影响吸收。
  2. 一般颗粒剂采用未经微粉的原料,其制剂中晶型较大,比表面积少,生物利用度低。
  3. 干混悬剂采用水溶性胶质作为助悬剂,可确保短时间(<1分钟)溶解均匀,且在静置3小时后不分层(其沉降体积表不低于0.9)屏蔽了药物的不良气味,达到良好的口感和生物利用度(本品有合适的甜度和浓郁的水果香味)。
    口服后能均匀的分布在胃内,不会产生局部浓度过高的情况,其胶液质有利于对胃粘膜的保护,且有利于药物的溶解吸收(其原料经微粉化处理,更加易于吸收快速起效)。
COPYRIGHT 2006 © DINUO.COM.CN